어떤 표적이 표적 치료의 첫 번째 표적이 되었나?

     첫 번째 목표 치료의 목표 분자는 유방암 세포가 성장하는데 필요한 요소인 여성 호르몬인 에스트로겐이 사용되었다. 에스트로겐이 에스트로겐 수용기(Estrogen Receptor=ER)와 결합하게 되면, 호르몬-수용기 복합체를 활성화시켜 특정한 유전인자의 표현을 주도하면서 세포의 성장과 증식을 주도하는 유전인자를 개입시킨다. 연구조사에 의하면 이 과정이 유방암 치료에 좋은 목표가 될 수 있음이 증명된 바 있다.

     에스트로겐 수용기(ER)가 양성으로 나타나는 유방암 치료에 ER을 방해하는 몇 가지의 약들이 FDA의 허가를 받은 바 있다. 이런 약들을 선택적 에스트로겐 수용기 조절물(Selective Estrogen Receptor Modulators=SERM)라고 부르며 여기에는 몇 가지 약들이 포함되어 있다.(tamoxifen, toremifene=Fareton, fulvestrant=Faslodex)

     ER 양성 유방암 치료에 쓰이는 아로마타제 억제제도 있다. 에스트로겐의 ER 작용을 억제시키는 역할을 한다. 아로마타제 효소는 몸에서 에스트로겐을 만들어내는데 필요한 효소이다. 따라서 아로마타제 활동을 막아주면 에스트로겐 수준이 낮아지고 이어서 유방암의 성장이 억제된다. 

    아로마타제 억제제는 주로 갱년기 이후의 여자들에게 사용되는데 그 이유는 갱년기 후 여자들은 아로마타제를 많이 생산해내기 때문이다. 세 가지의 아로마타제 억제제들이 사용되고 있다.(anastrozole=Arimidex, exemestane=Aromasin, letrozole=Femara)